L’Anastrozolo è stato il primo inibitore dell’aromatasi a mostrare un significativo vantaggio in termini di sopravvivenza rispetto al Megestrolo nelle donne in post-menopausa con carcinoma mammario avanzato. L’Anastrozolo riduce i livelli plasmatici di estrogeni in maniera superiore rispetto al Megestrolo.
L’Anastrozolo produce un minor aumento di peso rispetto al Megestrolo, non ha attività agonista parziale e non stimola l’endometrio a differenza del Tamoxifene.
Lo studio ARIMIDEX (Cancer 1998; 83: 1142-1152) ha dimostrato che nelle donne in post-menopausa con carcinoma mammario avanzato l’Anastrozolo risulta più efficace del Megestrolo.
I principali effetti indesiderati dell’Anastrozolo sono stati: disturbi gastroenterici (29-33%), cefalea (18%), astenia (16%), dolore (15%), vampate di calore e dolore osseo (12%), dolore alla schiena e dispnea (11%), edema periferico (9%).
A causa della mancanza di attività agonista estrogenica nel corso di terapia con Anastrozolo si possono verificare effetti negativi sulla densità minerale ossea e sul profilo lipidico.( 2000)